이바카프토르 ((VX-770) CAS NO:873054-44-5

제품 설명:

제품명: Ivacaftor ((VX-770) CAS 번호: 873054-44-5

동의어:

[14C]-이바카프터; 칼리데코

N- ((2,4-디터트-부틸-5-하이드록시페닐) -4-옥소-1H-퀴놀린-3-카복사미드;

N-[2,4-bis ((1,1-디메틸에틸) -5-하이드록시페닐]-1,4-디하이드로-4-옥소퀴노린-3-카복사라이드

N-[2,4-Bistert-butyl)-5-하이드록시페닐]-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀린카복스아마이드

화학 및 물리적 특성:

외모: 흰색 분말

검사 결과: ≥98.0%

밀도:1.187g/cm3

끓는점:550760 mmHg에서 4°C

플래시 포인트:286.7°C

이바카프토르 (상품명 Kalydeco, 개발 된 VX-770) 는 낭포성 섬유증 (Cystic fibrosis) 트랜스 멘브란 전도성 조절자 (CFTR) 유전자의 특정 돌연변이를 가진 사람들에게 낭포성 섬유증 (Cystic fibrosis) 치료에 사용되는 약물입니다.4~5%의 낭포성 섬유증 환자가 있습니다., 그리고 CFTR의 F508del 돌연변이를 가진 낭포성 섬유증 환자를 치료하는 용도로 사용되는 lumacaftor/ivacaftor 합성 약물에 포함됩니다.

이바카프토르는 Vertex Pharmaceuticals가 Cystic Fibrosis Foundation와 함께 개발했으며 질병의 증상보다는 근본 원인을 치료하는 최초의 약물입니다.2012년 1월에 FDA에서 승인되었습니다.2012년 가장 중요한 신약"과 "이상한 약"이라고 불렸습니다. 가장 비싼 약 중 하나입니다.이는 Vertex의 높은 비용에 대한 비판으로 이어졌습니다.이 복합약은 2015년 7월에 FDA에 의해 승인되었습니다.

낭포성 섬유증은 CFTR 단백질의 몇 가지 결함 중 하나에 의해 발생합니다. CFTR 단백질은 세포 내의 액체 흐름을 조절하고 땀, 소화 액체 및 점액의 구성 요소에 영향을줍니다.그러한 결함 중 하나는 G551D 돌연변이입니다., 551 포지션에있는 아미노산 글리신 (G) 이 아스파르틱산 (D) 으로 대체됩니다. G551D는 세포 표면에 기능 장애 CFTR 단백질로 특징입니다. G551D의 경우,단백질이 올바른 영역으로 전달됩니다.이피텔리얼 세포 표면, 하지만 일단 거기에 단백질은 채널을 통해 염소를 운반 할 수 없습니다. improves the transport of chloride through the ion channel by binding to the channels directly to induce a non-conventional mode of gating which in turn increases the probability that the channel is open.

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