리메게판트 CAS 1289023-67-1

제품 설명:

제품명: 리메게판트 CAS 번호: 1289023-67-1

동의어:

(5S,6S,9R) 5-나이트로-6-(2,3-디플루로페닐) -6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헤프타[b]피리딘-9-일 4- ((2-옥소-2,3-디하이드로-1H-이미다소[4,5-b]피리딘-1-일) 피페리디 네-1-카보클라트

[(5S,6S,9R) -5-아미노-6-(2,3-디플루로페닐) -6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헤프타[b]피리딘-9-일] 4- ((2-옥소-3H-이미다소[4,5-b]피리딘-1-일) 피페리디 네-1-카보클라트

(5S,6S,9R) 5-아미노-6-(2,3-디플루로페닐) -6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헤프타[b]피리딘-9-일 4- ((2-옥소-2,3-디하이드로-1H-이미다소[4,5-b]피리딘-1-일) 피페리디 네-1-카보클라트

BMS-927711

화학 및 물리적 특성:

외형: 고체

검사: ≥99.0%

리메게판트는 편두통 치료에 사용되는 구강 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드 (CGRP) 수용체 항원입니다.

목표물

키: 0.027 nM (CGRP 수용체) [1] IC50: 0.14 nM (CGRP 수용체) [1]

비트로

리메게판트 (Rimegepant, BMS-927711) 는 IC50 0.14±0.01 nM의 완전하고 경쟁력 있는 CGRP 수용체 항원이다[1].

인 비보

리메게판트 (BMS-927711) 는 쥐와 키노몰거스 원숭이에서 좋은 구강 생분용성을 가지고 있으며 전체적으로 매력적인 전 임상 특성을 가지고 있습니다.그리고 CGRP에 의해 유발되는 얼굴 혈류의 영장류 모델에서 복용량 의존적 활동을 보여줍니다.[1]DBS 매트릭스에서 Rimegepant (BMS-927711) (60, 100, 300 mg/ kg) 의 평균 AUC (0-24 h) 값의 비율은, 혈중과 비교하면 쥐의 모든 복용량에서 0. 5- 0. 6입니다.이 연구의 결과는 쥐 플라스마와 쥐 혈액 (DBS) 사이의 Rimegepant 농도의 강한 상관관계를 시사합니다. [1].

동물 관리자

쥐[2] 쥐는 약물 없는 차량 (통제) 또는 차량 내의 리메게판트 (BMS-927711) 로 주당 60, 100, 300 mg/kg로 주당 1회 구강 관측을 통해 치료된다. 각 치료 그룹에는 6마리의 쥐가 있다.각 치료 그룹에 대해, 첫 번째 3 마리의 쥐로부터 1, 6 및 24 시간 후에 혈액을 수집합니다.그리고 2 주 동안 매일 Rimegepant (BMS-927711) 을 구강으로 복용 한 후 1 일과 14 일 두 번째 쥐에서 3 시간과 8 시간 후 꼬리 정맥에서혈중의 평균 혈전수는 50.2±1.8%, 49.8±2.2%, 46.4±5.2%로 각각 60, 100, 300 mg/kg의 동물 그룹에 해당합니다. DBS 평가를 위해DBS 카드에 15 μL의 혈액 샘플 4개가 표시됩니다 (카드당 4개의 점), 방온에서 최소 2시간 동안 건조하고, 각 카드는 출하 전에 마른 물질을 넣은 지플로크 가방에 개별적으로 포장됩니다.각 샘플 튜브의 나머지 혈액은 수집 후 1 시간 이내에 플라스마로 처리되고 분석 때까지 -70°C에서 보관됩니다.플라즈마 표본은 건조 얼음 위에 배송되고 DBS 카드는 주변 온도에서 배송됩니다. 쥐 플라즈마에서 리메게판트 (BMS-927711) 농도를 분석합니다.쥐의 DBS에서 Rimegepant는 DBS 방법을 사용하여 분석됩니다.독성 운동 매개 변수 (TK) 는 Kinetica를 사용하는 비 컴포넌트 방법을 사용하여 혈중 농도 및 시간 데이터에서 계산됩니다.

참고자료

[1] 루오 G, et al. (5S,6S,9R) -5-아미노-6-(2,3-디플루로페닐) -6의 발견7,8,9-테트라히드로-5H-사이클로헤프타[b]피리딘-9-일 4- ((2-옥소-2,3-디하이드로-1H-이미다조[4,5-b]피리딘-1-일) 피페리디 네-1-카르박시라트 (BMS-927711):편두통 치료에 임상 시험에서 복용되는 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드 (CGRP) 항원2012년 12월 13일 (현지시간)

[2] Zheng N, et al. 유체-유체 추출을 개선하고 BMS-927711를 UHPLC-MS/MS로 쥐의 건조한 혈액 점에 수치화하기 위한J Pharm 바이오메드 안럴2014년 2월89240.

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