GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-아미노피롤[1,2-f][1,2,4]트리아진-7-일)-3,4-디히드로시-5- ((하이드록시메틸) 테트라히드로푸란-2-카

제품 설명

제품명: GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-아미노피롤[1,2-f][1,2,4]트리아진-7-일)-3,4-디히드로시-5- ((하이드록시메틸) 테트라히드로프루란-2-카본트릴 CAS 1191237-69-0

동의어:

렘데시비르 중간 물질

GS-441524

화학 및 물리적 특성

겉모습: 거의 흰색의 분말입니다.

검사: ≥99%

밀도:10.84±0.1g

수분 용해성:DMSO에 용해

설명: GS-441524는 EC50 0. 78 μM로 고양이 감염성 부피염 바이러스 (FIPV) 를 강력하게 억제 할 수 있습니다.

목표물:

EC50: 0.78 μM (FIPV) [1]

비트로에서:

세포는 GS-441524의 모든 농도에서 정상적으로 나타나고 성장하며 24 시간 후에 형광 염색체 CellTox Green을 흡수하지 못합니다. 따라서 세포 독성 농도 50% (CC50) 는> 100 μM입니다.GS-441524의 효과적 농도 50% (EC50) 는 0으로 계산됩니다..78 μM [1]

생중계:

치료받은 10 마리의 고양이 모두 치료에 빠르게 반응하고, 림프세포 수치가 감염 전 수준과 증상이 없는 두 마리의 고양이 수준으로 돌아갑니다.,16-116 (그룹 A) 와 16-127 (그룹 B) 는 치료 후 4 주와 6 주 후 재발 병이 있습니다.이 두 마리의 고양이는 두 주 동안 두 번째 치료를 받았고, 그들의 반응은 1차 치료와 동일합니다.한 번 또는 두 번 치료 된 고양이 중 모든 10 마리가 지금까지 정상으로 유지되었습니다 (감염 후 8 개월 이상).주사는 일부 고양이에게 약물을 투여 한 후 10 초 이내에 일시적인 " 찌는 " 반응을 유발합니다.지역적이고 일시적인 통증은 주사 후 약 30- 60 초 동안 지속되는 비정상적인 자세, 주사 부위에서 씹는 것 및 / 또는 외침으로 나타납니다.주입 반응은 다른 동물에 비해 일부 동물에서 더 두드러지고 반응은 한 주입에서 다음 주입에 따라 일관성이 없으며 시간이 지남에 따라 감소합니다. [1].

세포 분석:

GS-441524의 CRFK 세포 n에 대한 독성을 결정하기 위해 CRFK 세포는 100, 33로 처리됩니다.3, 11.1, 3.7 또는 1.2 μM GS-441524 24 h [1]

동물 관리자:

고양이[1] 질병 증상이 나타난 10 마리의 고양이는 두 그룹으로 나뉘어 5 mg/kg (그룹 A; n=5) 또는 2 mg/kg (그룹 B) 로 치료됩니다.n=5) GS-441524 SC q24 h FIP의 명확한 임상 증거가 나타난 후 3 일 (감염 후 12 ~ 19 일) 부터 시작됩니다.질병 증상이 나타나지 않는 두 마리의 고양이는 정상적인 혈액 림프세포 수와 직관 온도를 통제하는 역할을 한다[1].

참조:

[1] 머피 BG, et al. 뉴클레오시드 아날로그 GS-441524는 조직 배양 및 실험적인 고양이 감염 연구에서 고양이 감염성 부피염 (FIP) 바이러스를 강력하게 억제합니다. Vet Microbiol. 2018 Jun;21926-233.

GS-441524은 뭐죠?

Gs-441524는 고양이의 감염성 부염 (FIP) 치료에 gc376에 이어 두 번째 표적 항 바이러스 약물입니다.Gs-441524는 길리앗 과학 (Global antiviral field No..1) 과 그 연구 주제인 복부 전염에 대한Gs-441524는 고양이 복부 전염 바이러스 (FIP) 의 복제를 억제 할 수있는 역전환성 발자본酶 억제제입니다.Gs-441524는 작은 분자이며, 핵산 트리포스파트 경쟁 억제자로도 알려져 있습니다.많은 RNA 바이러스에 대한 강력한 항 바이러스 작용이 있습니다.중증 급성 호흡기 증후군 (SARS) 코로나바이러스, 중동 호흡기 증후군 바이러스,에볼라 바이러스, 라사 열 바이러스, 주닌 바이러스 및 호흡기 합성 바이러스, 그리고 광범위한 세포 라인에서 낮은 세포 독성을 가지고 있습니다.

작용 메커니즘은 GS-441524가 세포 키나스를 통해 핵산 단화염 (NMP) 으로 인산화된다는 것입니다.그 후 활성 3 포스파트 대사 물질로 변환 (NTP 구조 유사)바이러스 RNA 합성에서 활성 NTP 구조 아날로그는 자연 핵산 삼엽산과 자연 핵산 (ATP, TTP, CTP,GTP) 는 RNA 전면에 참여합니다.gs-441524가 전사 제품에 삽입되면 전사가 사전에 종료되어 바이러스 RNA 전사 과정을 억제합니다.

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